Под легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) понимается патологическое состояние, связанное с повышением артериального давления в легочной артерии. На сегодняшний день заболевание включено в «Перечень 24» – список хронических прогрессирующих редких и жизнеугрожающих болезней, приводящих к инвалидизации и сокращению продолжительности жизни.
Для лечения легочной артериальной гипертензии могут назначаться неселективные антагонисты эндотелиновых рецепторов ETB и ETA, одним из которых является Опсамит.
Препарат выпускается в таблетках, назначается пациентам старше 18 лет. Перед покупкой лекарства нужно обязательно посоветоваться с доктором.
Содержание статьи: Скрыть |
|
Фармакологическое действие
Опсамит является ингибитором эндотелеиновых рцепторов. Способствует снижению риска летального исхода и числа случаев госпитализации, обусловленной ухудшением течения ЛАГ.
Повышает сердечный индекс и толерантность к физическим нагрузкам, снижает легочное сосудистое сопротивление.
Показания к применению
Применяется при легочной артериальной гипертензии функциональных классов II-III по классификации ВОЗ. Используется для длительного лечения взрослых пациентов в виде монотерапии или одновременно с другими лекарствами (комбинированная терапия).
Назначается при:
- первичной (наследственной, идиопатической) ЛАГ;
- ЛАГ и болезнях соединительной ткани;
- ЛАГ и компенсированном врожденном неосложненном пороке сердца.
Краткая характеристика заболевания ЛАГ на картинке
Способ применения
Лечение Опсамитом должен проводить специалист, имеющий опыт лечения данного заболевания.
Лекарство применяют перорально по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в день, независимо от времени еды. Таблетки, покрытые оболочкой, не предназначены для измельчения и разламывания. Их проглатывают полностью и запивают достаточным количеством жидкости (воды).
Принимать лекарство следует ежедневно, причем, в одно и то же время суток. Пропущенную дозу Опсамита принимают как можно быстрее, после чего придерживаются установленной схемы терапии. Запрещено принимать 2 или более таблеток одновременно, чтобы восполнить пропущенные дозы.
Форма выпуска, состав
Препарат выпускается в форме круглых таблетокЛекарство выпускается в виде двояковыпуклых, круглых таблеток. Присутствует белая или практически белая пленочная оболочка, а также тиснение «10» на одной из сторон. Таблетки продаются в блистерах, пачках из картона.
Действующим веществом является мацитентан, вспомогательными – лактозы моногидрат, повидон К30, МКЦ, полисорбат 80, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.
Взаимодействие с другими средствами
Одновременное применение кетоконазола в дозе 400 мг/день приводило к двукратному повышению плазменной экспозиции мацитентана. При этом экспозиция активного метаболита уменьшалась на 26%.
Совместное применение мацитентана и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, саквинавир, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) требует соблюдения осторожности.
Одновременное применение рифампицина в дозе 600 мг/сутки не меняло экспозицию активного метаболита, но снижало равновесную экспозицию мацитентана на 79%. Исходя из этого следует, что параллельная терапия с использованием мощных индукторов изофермента CYP3A4 снижает эффективность Опсамита.
Во время терапии запрещено принимать мощные индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, продырявленный зверобой).
Побочные действия
| Система организма | Возможные побочные действия |
| Паразитарные, инфекционные болезни | очень часто – бронхит, назофарингит; часто – инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобный синдром, фарингит. |
| Иммунная система | нечасто – признаки гиперчувствительности (кожный зуд, ангионевротический отек, высыпания). |
| Система кроветворения | очень часто – анемия. |
| Сосуды, сердце | часто – сильное снижение артериального давления. |
| Нервная система | очень часто – боли головные. |
| Респираторная система | часто – заложенность носа. |
| Реакции общего характера | очень часто – задержка жидкости, отеки периферические. |
Передозировка
Чаще всего применение однократной дозы мацитентана (до 600 мг) здоровыми добровольцами приводило к появлению рвоты, головной боли, тошноты.
При передозировке может потребоваться проведение симптоматического лечения. Степень связывания действующего вещества с белками плазмы является высокой, поэтому назначение гемодиализа не целесообразно.
Противопоказания
Запрещено назначать Опсамит при:
- тяжелой печеночной недостаточности (с диагностированным циррозом печени либо без него);
- индивидуальной непереносимости мацитентана и/или дополнительных компонентов;
- тяжелой почечной недостаточности, в т. ч. при необходимости диализа;
- кормлении грудью, беременности;
- исходном повышении активности трансаминаз печени ACT и/или АЛТ;
- лечении подростков, детей;
- лечении пациенток, способных к зачатию и не использующих надежные методы контрацепции;
- индивидуальной непереносимости белка сои (в лекарстве содержатся лецитин и лактоза, полученные из сои);
- редко встречающейся врожденной непереносимости галактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы.
Соблюдение осторожности требуется при назначении Опсамита в следующих случаях: тяжелая анемия перед началом терапии; ЛАГ I функционального класса по ВОЗ; ЛАГ, ассоциированная с ВИЧ, применением токсинов и лекарств; преклонный возраст (от 75 лет и старше); умеренное нарушение печеночной функции; параллельное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и мощных индукторов изофермента CYP3A4.
Особые указания
Функция печени
При проблемах почек и печени препарат необходимо принимать под контролем врачаПовышение активности трансаминаз печени ассоциируется с ЛАГ и использованием антагонистов рецепторов эндотелина-1. Нельзя применять Опсамит при тяжелой печеночной недостаточности либо исходном повышении активности трансаминаз больше чем в 3 раза.
Необходимо проверять активность ферментов печени до начала терапии и во время ее проведения. Также нужно контролировать клиническое состояние больных для выявления симптомов печеночной недостаточности, ежемесячно определять активность ACT и АЛТ.
При длительном необъяснимом повышении активности трансаминаз печени (в т. ч. с признаками поражения печени или одновременным повышением концентрации билирубина больше чем в 2 раза), нужно прекратить лечение Опсамитом. Возобновление терапии разрешается при отсутствии клинических симптомов поражения печени и нормализации активности трансаминаз.
Функция почек
У людей с тяжелой и средней почечной недостаточностью во время приема Опсамита чаще развиваются анемия и артериальная гипертензия. Поэтому у таких пациентов нужно регулярно контролировать гемоглобин и показатели АД.
Гемоглобин
Лечение Опсамитом и прочими антагонистами рецепторов эндотелина-1 может приводить к снижению гемоглобина. В клинических исследованиях снижение гемоглобина не прогрессировало, показатели стабилизировались после 1-3 месяцев терапии и оставались такими на протяжении долгого времени.
Встречаются сообщения о развитии анемии, требовавшей проведения гемотрансфузии. Не рекомендуется назначать лекарство людям с тяжелой анемией до начала терапии. Следует определять уровень гемоглобина до начала лечения Опсамита, а также периодически в ходе терапии.
Веноокклюзионная болезнь легких
У некоторых людей с веноокклюзионной болезнью легких, применявших сосудорасширяющие препараты (в основном, простациклин) развивался отек легких. Поэтому если у пациентов с ЛАГ, принимающих Опсамит, возникают симптомы отека легких, нужно учитывать возможность развития веноокклюзионного заболевания.
Влияние на способность к управлению механизмами, вождению транспорта
Мацитентан способен незначительно влиять на скорость реакции, концентрацию внимания. При управлении транспортом, работе с опасными механизмами нужно соблюдать осторожность. Особенно это касается пациентов, у которых наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы (пониженное давление, головные боли и т. д.).
Беременность, лактация
Принимать таблетки Опсамит во время беременности запрещено.
Пациентки, способные к зачатию и вынашиванию ребенка, не могут приступать к лечению до тех пор, пока не убедятся в отсутствии беременности. Задача доктора – дать рекомендации относительно предупреждения беременности, а пациенток – использовать надежные контрацептивы на протяжении терапии и в течение 30 дней после ее завершения. Во время лечения нужно ежемесячно делать тесты на беременность.
Если в применении Опсамита нуждается кормящая женщина, она должна прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии
Врачи не советуют давать лекарство подросткам и детям, не достигшим 18 лет. Тем не менее, описаны случаи использования препарата для лечения пациентов старше 12 лет.
Опыт применения Опсамита у пожилых людей ограничен. Поэтому в преклонном возрасте данное средство назначают с осторожностью.
При нарушенной функции почек
Запрещено назначать лекарство людям с тяжелой почечной недостаточностью, в т. ч. при необходимости проведения диализа.
При нарушенной функции печени
При умеренных нарушениях печеночной функции (от 7 до 9 баллов) лекарство применяют с осторожностью.
Условия продажи
Купить Опсамит без рецепта врача не удастся.
Условия, сроки хранения
Таблетки хранят в недоступных для детей местах. Важно следить за тем, чтобы столбик термометра в помещении не поднимался выше отметки в +30°С.
В этом случае препарат не потеряет своих свойств на протяжении 3 лет – срока годности.
Цена
Препарат является дорогим лекарственным средствомОпсамит является очень дорогим препаратом. Его стоимость в России может достигать 230 тыс. руб.
В аптеках Украины лекарственное средство не представлено.
Аналоги
Аналогом Опсамита является Мацитентан.
Отзывы
Отзывы о лекарственном средстве очень хорошие. После приема лекарства пациенты чувствуют себя лучше. Отмечается повышение качества жизни, сокращение случаев госпитализации. Единственным недостатком является высокая стоимость препарата.
Уже принимали таблетки? Поделитесь своим мнением о них с пользователями интернета. Отзывы других людей можно изучить в конце статьи.
Итог:
- Опсамит – лекарственный препарат для лечения легочной артериальной гипертензии.
- Выпускается в виде таблеток для перорального приема.
- Назначается пациентам старше 18 лет.
- Принимается 1 раз в сутки.
- Наличие беременности является абсолютным противопоказанием к лечению Опсамитом.
Тест. Есть ли у вас депрессия?
Серьёзный тест по шкале Гамильтона. Пройдите тест на депрессию, так как очень часто из-за депрессии возникают скачки давления, признаки тахикардии.
