Опсамит – препарат для лечения ЛАГ

Другие статьи этого автора

ОпсамитПод легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) понимается патологическое состояние, связанное с повышением артериального давления в легочной артерии. На сегодняшний день заболевание включено в «Перечень 24» – список хронических прогрессирующих редких и жизнеугрожающих болезней, приводящих к инвалидизации и сокращению продолжительности жизни.

Для лечения легочной артериальной гипертензии могут назначаться неселективные антагонисты эндотелиновых рецепторов ETB и ETA, одним из которых является Опсамит.

Препарат выпускается в таблетках, назначается пациентам старше 18 лет. Перед покупкой лекарства нужно обязательно посоветоваться с доктором.

Фармакологическое действие

Опсамит является ингибитором эндотелеиновых рцепторов. Способствует снижению риска летального исхода и числа случаев госпитализации, обусловленной ухудшением течения ЛАГ.

Повышает сердечный индекс и толерантность к физическим нагрузкам, снижает легочное сосудистое сопротивление.

Показания к применению

Применяется при легочной артериальной гипертензии функциональных классов II-III по классификации ВОЗ. Используется для длительного лечения взрослых пациентов в виде монотерапии или одновременно с другими лекарствами (комбинированная терапия).

Назначается при:

  • первичной (наследственной, идиопатической) ЛАГ;
  • ЛАГ и болезнях соединительной ткани;
  • ЛАГ и компенсированном врожденном неосложненном пороке сердца.

Краткая характеристика заболевания ЛАГ на картинкеКраткая характеристика заболевания ЛАГ на картинке

Способ применения

Лечение Опсамитом должен проводить специалист, имеющий опыт лечения данного заболевания.

Лекарство применяют перорально по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в день, независимо от времени еды. Таблетки, покрытые оболочкой, не предназначены для измельчения и разламывания. Их проглатывают полностью и запивают достаточным количеством жидкости (воды).

Принимать лекарство следует ежедневно, причем, в одно и то же время суток. Пропущенную дозу Опсамита принимают как можно быстрее, после чего придерживаются установленной схемы терапии. Запрещено принимать 2 или более таблеток одновременно, чтобы восполнить пропущенные дозы.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме круглых таблетокПрепарат выпускается в форме круглых таблетокЛекарство выпускается в виде двояковыпуклых, круглых таблеток. Присутствует белая или практически белая пленочная оболочка, а также тиснение «10» на одной из сторон. Таблетки продаются в блистерах, пачках из картона.

Действующим веществом является мацитентан, вспомогательными – лактозы моногидрат, повидон К30, МКЦ, полисорбат 80, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Взаимодействие с другими средствами

Одновременное применение кетоконазола в дозе 400 мг/день приводило к двукратному повышению плазменной экспозиции мацитентана. При этом экспозиция активного метаболита уменьшалась на 26%.

Совместное применение мацитентана и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, саквинавир, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) требует соблюдения осторожности.

Одновременное применение рифампицина в дозе 600 мг/сутки не меняло экспозицию активного метаболита, но снижало равновесную экспозицию мацитентана на 79%. Исходя из этого следует, что параллельная терапия с использованием мощных индукторов изофермента CYP3A4 снижает эффективность Опсамита.

Во время терапии запрещено принимать мощные индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, продырявленный зверобой).

Побочные действия

 Система организма   Возможные побочные действия 
 Паразитарные, инфекционные болезни   очень часто – бронхит, назофарингит; часто – инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобный синдром, фарингит. 
 Иммунная система  нечасто – признаки гиперчувствительности (кожный зуд, ангионевротический отек, высыпания). 
 Система кроветворения  очень часто – анемия. 
 Сосуды, сердце  часто – сильное снижение артериального давления.
 Нервная система  очень часто – боли головные. 
 Респираторная система  часто – заложенность носа. 
 Реакции общего характера  очень часто – задержка жидкости, отеки периферические. 

Передозировка

Чаще всего применение однократной дозы мацитентана (до 600 мг) здоровыми добровольцами приводило к появлению рвоты, головной боли, тошноты.

При передозировке может потребоваться проведение симптоматического лечения. Степень связывания действующего вещества с белками плазмы является высокой, поэтому назначение гемодиализа не целесообразно.

Противопоказания

Запрещено назначать Опсамит при:

  • тяжелой печеночной недостаточности (с диагностированным циррозом печени либо без него);
  • индивидуальной непереносимости мацитентана и/или дополнительных компонентов;
  • тяжелой почечной недостаточности, в т. ч. при необходимости диализа;
  • кормлении грудью, беременности;
  • исходном повышении активности трансаминаз печени ACT и/или АЛТ;
  • лечении подростков, детей;
  • лечении пациенток, способных к зачатию и не использующих надежные методы контрацепции;
  • индивидуальной непереносимости белка сои (в лекарстве содержатся лецитин и лактоза, полученные из сои);
  • редко встречающейся врожденной непереносимости галактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы.

Соблюдение осторожности требуется при назначении Опсамита в следующих случаях: тяжелая анемия перед началом терапии; ЛАГ I функционального класса по ВОЗ; ЛАГ, ассоциированная с ВИЧ, применением токсинов и лекарств; преклонный возраст (от 75 лет и старше); умеренное нарушение печеночной функции; параллельное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и мощных индукторов изофермента CYP3A4.

Особые указания

Функция печени

При проблемах почек и печени препарат необходимо принимать под контролем врачаПри проблемах почек и печени препарат необходимо принимать под контролем врачаПовышение активности трансаминаз печени ассоциируется с ЛАГ и использованием антагонистов рецепторов эндотелина-1. Нельзя применять Опсамит при тяжелой печеночной недостаточности либо исходном повышении активности трансаминаз больше чем в 3 раза.

Необходимо проверять активность ферментов печени до начала терапии и во время ее проведения. Также нужно контролировать клиническое состояние больных для выявления симптомов печеночной недостаточности, ежемесячно определять активность ACT и АЛТ.

При длительном необъяснимом повышении активности трансаминаз печени (в т. ч. с признаками поражения печени или одновременным повышением концентрации билирубина больше чем в 2 раза), нужно прекратить лечение Опсамитом. Возобновление терапии разрешается при отсутствии клинических симптомов поражения печени и нормализации активности трансаминаз.

Функция почек

У людей с тяжелой и средней почечной недостаточностью во время приема Опсамита чаще развиваются анемия и артериальная гипертензия. Поэтому у таких пациентов нужно регулярно контролировать гемоглобин и показатели АД.

Гемоглобин

Лечение Опсамитом и прочими антагонистами рецепторов эндотелина-1 может приводить к снижению гемоглобина. В клинических исследованиях снижение гемоглобина не прогрессировало, показатели стабилизировались после 1-3 месяцев терапии и оставались такими на протяжении долгого времени.

Встречаются сообщения о развитии анемии, требовавшей проведения гемотрансфузии. Не рекомендуется назначать лекарство людям с тяжелой анемией до начала терапии. Следует определять уровень гемоглобина до начала лечения Опсамита, а также периодически в ходе терапии.

Веноокклюзионная болезнь легких

У некоторых людей с веноокклюзионной болезнью легких, применявших сосудорасширяющие препараты (в основном, простациклин) развивался отек легких. Поэтому если у пациентов с ЛАГ, принимающих Опсамит, возникают симптомы отека легких, нужно учитывать возможность развития веноокклюзионного заболевания.

Влияние на способность к управлению механизмами, вождению транспорта

Мацитентан способен незначительно влиять на скорость реакции, концентрацию внимания. При управлении транспортом, работе с опасными механизмами нужно соблюдать осторожность. Особенно это касается пациентов, у которых наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы (пониженное давление, головные боли и т. д.).

Беременность, лактация

Принимать таблетки Опсамит во время беременности запрещено.

Пациентки, способные к зачатию и вынашиванию ребенка, не могут приступать к лечению до тех пор, пока не убедятся в отсутствии беременности. Задача доктора – дать рекомендации относительно предупреждения беременности, а пациенток – использовать надежные контрацептивы на протяжении терапии и в течение 30 дней после ее завершения. Во время лечения нужно ежемесячно делать тесты на беременность.

Если в применении Опсамита нуждается кормящая женщина, она должна прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Врачи не советуют давать лекарство подросткам и детям, не достигшим 18 лет. Тем не менее, описаны случаи использования препарата для лечения пациентов старше 12 лет.

Опыт применения Опсамита у пожилых людей ограничен. Поэтому в преклонном возрасте данное средство назначают с осторожностью.

При нарушенной функции почек

Запрещено назначать лекарство людям с тяжелой почечной недостаточностью, в т. ч. при необходимости проведения диализа.

При нарушенной функции печени

При умеренных нарушениях печеночной функции (от 7 до 9 баллов) лекарство применяют с осторожностью.

Условия продажи

Купить Опсамит без рецепта врача не удастся.

Условия, сроки хранения

Таблетки хранят в недоступных для детей местах. Важно следить за тем, чтобы столбик термометра в помещении не поднимался выше отметки в +30°С.

В этом случае препарат не потеряет своих свойств на протяжении 3 лет – срока годности.

Цена

Препарат является дорогим лекарственным средствомПрепарат является дорогим лекарственным средствомОпсамит является очень дорогим препаратом. Его стоимость в России может достигать 230 тыс. руб.

В аптеках Украины лекарственное средство не представлено.

Аналоги

Аналогом Опсамита является Мацитентан.

Отзывы

Отзывы о лекарственном средстве очень хорошие. После приема лекарства пациенты чувствуют себя лучше. Отмечается повышение качества жизни, сокращение случаев госпитализации. Единственным недостатком является высокая стоимость препарата.

Уже принимали таблетки? Поделитесь своим мнением о них с пользователями интернета. Отзывы других людей можно изучить в конце статьи.

Итог:

  1. Опсамит – лекарственный препарат для лечения легочной артериальной гипертензии.
  2. Выпускается в виде таблеток для перорального приема.
  3. Назначается пациентам старше 18 лет.
  4. Принимается 1 раз в сутки.
  5. Наличие беременности является абсолютным противопоказанием к лечению Опсамитом.

Тест. Есть ли у вас депрессия?

Серьёзный тест по шкале Гамильтона. Пройдите тест на депрессию, так как очень часто из-за депрессии возникают скачки давления, признаки тахикардии.