Медикаментозное средство «Эплеренон» характеризуется относительной селективностью при воздействии на минералокортикоидные рецепторов человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми либо андрогенными рецепторами.
Кроме того, он препятствует их связыванию с альдостероном – основным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, принимающим участие в стабилизации артериального давления, а также контроля патогенеза различных заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Содержание статьи: Скрыть |
|
Инструкция по применению
Данный препарат эффективно обеспечивает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови. Это объясняется восстановлением секреции ренина альдостероном за счет создания отрицательной обратной связи.
Но повышение активности ренина, содержащегося в плазме крови, как и количества циркулирующего альдостерона, никак не отражается на воздействии активного вещества на артериальное давление.
При достаточно длительном использовании лекарства наблюдается существенное понижение показателя смертности от разных сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации при необходимости их лечения.
Показания к применению
Специалисты называют следующие показания к применению «Эплеренона»:
сердечная недостаточность, которая возникла в последствие перенесения инфаркта миокарда. Лекарственное средство применяется в качестве компонента стандартного курса лечения для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости;- при артериальной гипертенизии он, как правило, назначается не только для проведения монотерапии, но и в комбинации с всевозможными медикаментами, обладающими антигипертензивным действием.
Способ применения и дозы
Для пациентов, которые страдают артериальной гипертенизией, «Эплеренон» рекомендуется назначать для монотерапии, а также в комбинации с остальными препаратами, обеспечивающими антигипертензивный эффект.
В большинстве случаев начальная доза не превышает 50 мг раз в день. Для снижения артериального давления дозу лекарства разрешается повышать до 100 мг раз в сутки.
При сердечной недостаточности, возникшей из-за перенесенного инфаркта миокарда, поддерживающая доза равна 50 мг в день. Терапию необходимо начинать с приема 25 мг препарата раз в день.
Затем дозу нужно титровать на протяжении одного месяца, пока не будет достигнута необходимая доза – 50 мг раз в день. При этом во внимание принимается уровень ионов калия, содержащихся в сыворотке крови.
После прекращения использования препарата при резком повышении количества калия в сыворотке крови введение «Эплеренона» по 25 мг в два дня можно возобновить, если концентрация калия снизится до показателя <5 ммоль/л.
Таблетки можно пить независимо от приема пищи.
Доза 25 мг/сут обычно рекомендуется пациентам, которые параллельно проходят курс лечения слабыми ингибиторами CYP 3A4.
Для лечения людей, страдающих легким либо умеренно выраженным нарушением работы печени, необходимо обязательно корректировать начальную дозу лекарства.
При нарушении функции почек легкой формы коррекции начальной дозы не требуется.
В случае использования данного препарата для лечения пациентов пожилого возраста проводить коррекцию начальной дозы не нужно.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов:
- эплеренон – активное вещество;
- микрокристаллическая целюлоза;
- лактозы моногидрат;
- гипромеллоза;
- натрия кроскармеллоза;
- тальк;
- натрия лаурилсульфат;
- магния стеарат;
- желтый опадрий применяется для изготовления оболочки.
Табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие с остальными медикаментами:
- «Эплеренон» запрещено назначать пациентам, которые параллельно принимают диуретики, обладающие калийсберегающим эффектом, а также медикаментозные средства калия. В данном случае может значительно усилиться действие антигипертензивных препаратов и остальных диуретиков.
- Рекомендуется всячески избегать комбинированной терапии «Эплереноном» и лекарствами, в состав которых входит литий.
«Циклоспорин» и «Такролимус» приводят к серьезным нарушениям работы почек. Кроме того, они увеличивают риск развития гиперкалиемии.- Лечение НПВС нередко служит причиной возникновения острой почечной недостаточности из-за прямого подавления клубочковой фильтрации.
- Одновременное использование «Эплеренона» с «Триметопримом» значительно повышает риск заболевания пациента гиперкалиемией. Поэтому следует постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови, а также работу почек.
- Нужно осторожно применять этот препарат в сочетании с ингибиторами АЛФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, потому что такое лечение приводит к повышению риска развития гиперкалиемии.
- При комбинированном введении таблеток с альфа1-адреноблокаторами обычно усиливается гипотензивный эффект и может повыситься риск появления ортостатической гипотензии, поэтому нужно следить за артериальным давлением при каждой перемене положения тела.
- Комбинированное использование с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими подобными лекарствами происходит усиление антигипертензивного действия и возможно интенсивное развитие ортостатической гипотензии.
- Использование гпюкокортикоидов, а также «Тетракозактида» приводит к значительному ослаблению эффекта антигипертензивного характера.
- Такое средство, как «Эплеренон» не способно ингибировать следующие изоферменты: CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.
- AUC «Дигоксина» при комбинированном введении с «Эплереноном» повышается примерно на 16%. Следует быть крайне осторожным при одновременном использовании этих лекарств.
- Характер взаимодействия с «Варфарином» на сегодняшний день не определен.
- При введении «Эплеренона» со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.
- Одновременное применение с «Эритромицином» и «Саквинавиром», «Амиодароном» с «Дилтиаземом», «Верапамилом» и «Флуконазолом» сопровождается серьезным фармакокинетическим взаимодействием.
- При параллельном приеме настойки зверобоя с медикаментом наблюдается понижение AUC таблеток примерно на 30%, что крайне не рекомендовано при лечении заболеваний сердца.
Противопоказания
Противопоказаниями к введению данного лекарства с целью проведения терапии служат:
- Значительно повышенное содержание калия в сыворотке крови в начале осуществления курса терапии.
- Умеренная либо явно выраженная почечная недостаточность.
- Печеночная недостаточность тяжелой формы.
- Комбинирование препарата с различными калийсберегающими диуретиками, ингибиторами CYP3A4 и лекарствами, в состав которых входит калий.
- Пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Конкретной информации об использовании этого медикаментозного средства для лечения беременных женщин на сегодняшний день не существует. Лекарство необходимо назначать с особой осторожностью.
«Эплеренон» рекомендуется принимать лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациентки будет значительно выше возможного риска для еще не рожденного ребенка.
При приеме активного вещества внутрь с грудным молоком возможны нежелательное воздействие препарата на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании.
В связи с этим целесообразно либо прервать кормление грудью, либо не использовать таблетки для лечения. Выбор должен приниматься в зависимости от важности медикаментозного средства для пациентки.
Побочные эффекты
В некоторых случаях могут проявляться побочные эффекты:
- развитие гиперкалиемии;
- гипонатриемия;
- проявление признаков гипертриглицеридемии, а также гиперхолестеринемии;
- дегидратация организма;
- частые головокружения;
- резкие головные боли;
- хроническая бессонница;
- резкое понижение артериального давления;
- инфаркт миокарда;
- тромбоз артерий ног;
- появление левожелудочковой недостаточности;
- развитие фибрилляции предсердий;
- ортостатическая гипотония и другие нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы;
тошнота, сопровождающаяся частой рвотой;- метеоризм с диареей;
- фарингит;
- эозинофилия;
- зуд кожных покровов;
- достаточно повышенная потливость;
- судороги, возникающие в икроножных мышцах нижних конечностей;
- ноющие боли в области спины;
- пиелонефрит;
- нарушение нормальной работы почек;
- общее недомогание организма;
- развитие астении;
- в плазме крови повышается содержание креатинина, а также азота мочевины.
Условия и сроки хранения
Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке, держа в помещении с температурой воздуха не выше 25°С. Срок годности лекарства – 3 года.
Цена
В украинских аптечных сетях цена «Эплеренона» зависит непосредственно от дозировки и находится в пределах от 590 до 1200 гривен. В Российской Федерации цена препарата — 2100-2890 рублей.
Аналоги
В индивидуальных случаях пациентам вместо «Эплеренона» лечащий врач может назначить один из его аналогов:
- «Инспра»;
- «Верошпирон»;
- «ЭСПИРО»
Отзывы
Тамила: «Покупала «Эплеренон» для своего отца после того, как он перенес инфаркта миокарда покупала для папы. Данный препарат врач очень советовал. Он сказал, что лекарство является действительно необходимым и эффективно поможет снизить риск возникновения разных заболеваний при нарушении работы органов сердечно-сосудистой системы. Я верю, что препарат поможет, и папа вскоре восстановится».
Свой комментарий можно оставить в конце этой статьи.
Итоги
Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов.
- Описание свойств и действия препарата Норваск и инструкция по применению таблеток при высоком давлении
- Лекарственное средство с ноотропным действием Гаммалон - https://upheart.org/lechenie/tabletki/gammalon-luchshee-lekarstvo-dlya-serdtsa.html
- Растительный препарат для восстановления состояния ЦНС Фиторелакс Вы найдете по этой ссылке
