Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) характеризуется повышением артериального давления в легких. Она представляет собой опасное заболевание, угрожающее жизни и способное привести к инвалидизации, поэтому требует оперативной диагностики и немедленного лечения.
Для улучшения самочувствия, снижения частоты госпитализаций и развития осложнений используются стимуляторы гуанилатциклазы.
Одним из таких лекарственных препаратов является Адемпас, действующим веществом которого является риоцигуат. Медикамент отличается высокой эффективностью и высокой стоимостью, поэтому купить его может далеко не каждый.
| |
Фармакологическое действие
Лекарство относится к гипотензивным средствам, стимуляторам гуанилатциклазы. Способствует повышение переносимости физических нагрузок, уменьшению выраженности признаков ЛАГ, снижению давления в легочной артерии и летальности.
Показания к применению
Назначение Адемпаса возможно при:
- хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (ХТЭЛГ), 4 группа по ВОЗ: неоперабельной ХТЭЛГ, персистирующей или рецидивирующей ХТЭЛГ после хирургического лечения;
- легочной артериальной гипертензии, 1 группа по ВОЗ, II–III ФК (в моно- или комбинированной терапии с простаноидами либо антагонистами рецепторов эндотелина): идиопатической и наследственной ЛАГ, а также ассоциированной с заболеваниями соединительной ткани.
Изменения при ЛАГ смотрите на картинке
Способ применения
Применяется перорально, независимо от времени еды. Лечение начинают с приема 1 мг трижды в день (продолжительность – 14 дней). Интервалы между приемами таблеток составляют около 6-8 часов. При сАД от 95 мм рт. ст. и выше дозу увеличивают каждые 2 недели на 0,5 мг, пока не будет достигнута максимальная доза – 2,5 мг трижды в сутки. При сАД до 95 мм рт. ст. дозировку оставляют прежней. Повышение или сохранение текущей дозировки возможно при отсутствии признаков гипертонии. Максимальная суточная доза – 7,5 мг.
Если во время титрования сАД составляет менее 95 мм рт. ст. и сопровождается развитием симптомов гипертонии, разовая доза уменьшается на 0,5 мг. Также доза может быть снижена в любой момент терапии при развитии побочных эффектов.
В случае пропуска дозу не принимают и продолжают прием лекарства по назначенной схеме.
Если нужно прервать терапию на 3 или более суток, пациент возвращается к начальной дозе (1 мг трижды в день в течение 2 недель), после чего проводит титрование дозы заново.
Форма выпуска, состав
Препарат выпускается в форме круглых таблеток с разной дозировкойАдемпас выпускается в виде круглых и двояковыпуклых таблеток. Таблетки 0.5 мг имеют белую оболочку, 1 мг – бледно-желтую, 1.5 мг – желтую, 2 мг – бледно-оранжевую, 2.5 мг – коричневато-оранжевую. На одной стороне имеется крест – логотип компании «Байер».
Действующим веществом является риоцигуат микронизированный. Перечень дополнительных компонентов включает в себя кросповидон, натрия лаурилсульфат, МКЦ, моногидрат лактозы, гипромеллозу, стеарат магния.
Взаимодействие с другими средствами
Не рекомендуется применять лекарство с ингибиторами ВИЧ-протеазы (ритонавир), противогрибковыми средствами из группы азолов (итраконазол, кетоконазол).
Лекарства, значительно ингибирующие P-gp/BCRP (например, иммунодепрессант циклоспорин А) нужно применять с осторожностью.
Одновременное применение лекарств, повышающих рН ЖКТ, чревато снижением биодоступности риоцигуата.
Лечение мощными ингибиторами CYP1A1, особенно у курящих пациентов, чревато усилением действия риоцигуата. Во время терапии настоятельно не рекомендуется курить.
Снижение плазменной концентрации риоцигуата возможно при использовании сильных индукторов CYP3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, средства с зверобоем продырявленным).
Антациды уменьшают всасывание риоцигуата, поэтому принимать их нужно не ранее, чем через час после приема Адемпаса.
Запрещено одновременное применение нитратов либо донаторов оксида азота (амилнитрит), т. к. это может привести к усилению гипотензивного действия.
Противопоказано сочетанное применение ингибиторов ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил, варденафил).
Побочные действия
| Система организма | Возможные побочные эффекты |
| Паразитарные, инфекционные болезни | часто – гастроэнтерит. |
| Нервная система | очень часто – боли головные, головокружение. |
| Лимфатическая система, кровь | часто – анемия. |
| Сосуды, сердце | часто – сниженное АД, учащенное сердцебиение. |
| Респираторная система, органы грудной клетки | часто – заложенность носа, носовое кровотечение, кровохарканье; нечасто – кровотечение легочное. |
| ЖКТ | очень часто – запоры, рвота, диспепсия, тошнота, диарея; часто – ГЭРБ, боль в ЖКТ, гастрит, вздутие живота, запоры, дисфагия. |
| Расстройства общие | очень часто – отеки периферические. |
Передозировка
Прием 9-25 мг риоцигуата на протяжении 2-32 дней приводило к непреднамеренной передозировке. Нежелательные реакции были такими же, как при использовании лекарства в более низких дозах.
Антидот риоцигуата неизвестен. При передозировке нужно проводить стандартные поддерживающие мероприятия. При сильном снижении давления требуется активная гемодинамическая поддержка. Диализ для выведения риоцигуата не проводят из-за высокой степени связывания с белками.
Противопоказания
Адемпас не применяют при:
Для избежания неприятных последствий перед применением ознакомитесь с противопоказаниямиодновременном приеме лекарств группы ингибиторов ФДЭ, включая ингибиторы ФДЭ-5 (тадалафил, варденафил, силденафил) и неспецифические ингибиторы ФДЭ (теофиллин, дипиридамол);- одновременном приеме донаторов оксида азота либо нитратов;
- индивидуальной непереносимости риоцигуата либо вспомогательных веществ;
- непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденном дефиците лактазы;
- тяжелой артериальной гипотензии, наблюдающейся в начале терапии;
- тяжелых нарушениях печеночной функции;
- проведении гемодиализа, тяжелых нарушениях почечной функции;
- кормлении грудью, беременности;
- лечении несовершеннолетних пациентов.
С осторожностью:
- ЛАГ у людей с дополнительными факторами риска кровотечения из дыхательных путей (особенно у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию);
- гипотензивное лечение либо наличие гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжелой обструкции путей оттока из ЛЖ, вегетативной дисфункции; параллельное применение сильных ингибиторов изофермента CYP1A1, сильных ингибиторов P-gp/BCRP;
- нарушение почечной функции;
- умеренное нарушение печеночной функции; преклонный возраст (от 65 лет).
Особые указания
Кровотечения из дыхательных путей
При легочной гипертензии возможно развитие кровотечений из дыхательных путей. Особенно это касается тех людей, которые получают антикоагулянтную терапию.
При лечении Адемпасом может увеличиваться риск фатальных и/или серьезных кровотечений из дыхательных путей, особенно при наличии факторов риска (недавно наблюдавшееся серьезное кровохарканье и его лечение с помощью бронхиальной артериальной эмболизации). У каждого больного нужно регулярно оценивать соотношение пользы и риска.
Веноокклюзионная болезнь легких
Не рекомендуется назначать Адемпас пациентам с ВОБЛ, т. к. легочные вазодилататоры способны существенно ухудшать состояние таких пациентов. Если появляются симптомы отека легких, нужно помнить о возможности развития ассоциированной ВОБЛ. В таких случаях лечения препаратом прекращают.
Адемпас способен расширять сосуды и вызывать снижение давления. Прежде чем назначать лекарство, нужно оценить риск развития побочных сосудорасширяющих эффектов у людей с сопутствующими болезнями.
Влияние на способность к управлению механизмами, вождению транспорта
Возможно развитие головокружений. Выполнять потенциально опасные работы нужно с осторожностью.
Беременность, лактация
Беременным препарат не назначается Использование лекарства во время кормления грудью и беременности строго запрещено. Женщинам репродуктивного возраста, применяющим Адемпас, нужно использовать эффективные контрацептивы.
Применение в педиатрии
Подросткам, детям Адемпас не назначают.
В пожилом возрасте
Подбирать дозы при лечении людей от 65 лет нужно с особой осторожностью.
При нарушенной функции почек
При нарушениях почечной функции действие Адемпаса является более выраженным, поэтому подбирать дозу нужно с осторожностью.
Запрещено назначать лекарство при тяжелых нарушениях почечной функции либо проведении гемодиализа.
При нарушенной функции печени
При умеренном нарушении печеночной функции действие Адемпаса проявляется сильнее, поэтому нужно соблюдать осторожность при подборе дозы.
Назначать препарат при тяжелом нарушении печеночной функции нельзя в связи с отсутствием соответствующих исследований.
Условия продажи
Для покупки лекарственного препарата требуется рецепт.
Условия, сроки хранения
Для хранения лекарства подходят места, недоступные для детей, с температурой воздуха до +30°С включительно. Годен Адемпас в течение 3 лет.
Цена
На территории России Адемпас стоит 75-100 тысяч рублей.
Средняя стоимость лекарства в Украине составляет 16 тысяч гривен.
Аналоги
К аналогам Адемпаса относят лекарства Ревацио, Траклир, Ситаксентан, Волибрис, Тезосентан.
Отзывы
Пациенты отмечают высокую эффективность препаратаПациенты сообщают о высокой эффективности Адемпаса. Получить лекарство бесплатно трудно, что обусловлено отсутствием финансирования. Тем не менее, это все-таки возможно (особенно в городах, где есть фонды помощи людям с ЛАГ).
Если вам назначался данный медикамент, расскажите о нем нашим читателям. Также вы можете изучить отзывы других пациентов, если перейдете в конец статьи.
Итог:
- Адемпас – препарат для лечения ЛАГ (в т. ч. хронической тромбоэмболической).
- Назначается, начиная с 18 лет.
- Не используется в периоды лактации, беременности.
- Выпускается в таблетках, принимается перорально.
- Повышение дозы проводится путем титрования.
