Траклир – препарат для лечения легочной артериальной гипертензии

загрузка...

ТраклирЛегочная артериальная гипертензия (ЛАГ) – заболевание, при котором повышается давление в малом круге кровообращения.

Патология диагностируется крайне тяжело, т. к. ее симптомы (усталость, одышка при физических нагрузках, иногда – синкопальные состояния и дискомфорт в груди) напоминают признаки других заболеваний.

Для лечения ЛАГ могут применяться вазодилатирующие лекарственные средства, такие как Траклир. Препарат назначается детям и взрослым, за исключением тех, у которых имеются противопоказания.

Лекарство стоит дорого и продается только по рецепту, поэтому купить его без разрешения специалиста не получится.

Содержание статьи:[Скрыть]

1. Фармакологическое действие

Траклир представляет собой неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов. Эндотелин-1 является наиболее мощным вазоконстриктором, играющим роль в генезе гипертонии. Этот нейрогормон индуцирует фиброз, гипертрофию миокарда и пролиферацию клеток.

Концентрация эндотелина повышается при гипертензии, сердечно-сосудистых болезнях, атеросклерозе, ишемии миокарда, ХСН.

Активный компонент Траклира блокирует ЕТ рецепторы и снижает сопротивление сосудов. Результатом становится снижение давления у людей с ЛАГ и повышение сердечного выброса без изменения ЧСС.

2. Показания к применению

Лекарство используется для лечения легочной артериальной гипертензии II–IV функциональных классов, в т. ч.

  • первичной (наследственной, идиопатической) ЛАГ;
  • вторичной ЛАГ, протекающей у людей со склеродермией (если отсутствует значимое интерстициальное поражение легких);
  • ЛАГ, ассоциированной с врожденными пороками сердца.

Также Траклир назначается для уменьшения количества новых дигитальных язв при прогрессирующих язвенных поражениях конечностей и системной склеродермии.

Способ применения

Таблетки принимают утром и вечером, с пищей либо без нее. Разжевывать их нельзя. Таблетки глотают целиком, запивая водой.

Лечение взрослых пациентов начинают с 62,5 мг, принимаемых дважды в сутки. Такая терапия продолжается в течение 4 недель, после чего дозу повышают в 2 раза (дважды в день по 125 мг).

Детям старше 3 лет и пациентам, вес которых составляет менее 40 кг, препарат назначается в следующих дозах:

  • 10-20 кг: начальная – 31,25 мг 1 раз в день; поддерживающая – 31,25 мг 2 раза в день;
  • 20-40 кг: начальная – 31,25 мг 2 раза в сутки; поддерживающая – 62,5 мг 2 раза в день;
  • больше 40 кг: начальная – 62,5 мг 2 раза в день; поддерживающая – 125 мг 2 раза в день.

Назначать препарат детям в более высоких дозах не рекомендуется.

3. Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме круглых или овальных таблетокТраклир выпускают в виде круглых или овальных таблеток, двояковыпуклых, покрытых оранжево-белой оболочкой. В зависимости от количества действующего вещества, содержащегося в таблетках, на них присутствует гравировка «62,5» либо «125». Лекарство продается в блистерах и пачках из картона.

Активным компонентом Траклира является бозентан. В состав ядра входят дополнительные компоненты, такие как кукурузный крахмал, повидон К90, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал, глицерил трибегенат, натрия карбоксиметилкрахмал.

Пленочная оболочка состоит из триацетина, гипромеллозы, титана диоксида, этилцеллюлозной водной дисперсии и двух красителей.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Траклир способен взаимодействовать с медикаментами следующим образом:

  • с препаратами, подвергающимися метаболизму с участием CYP3A4 и CYP2C9 – снижение эффективности и плазменных концентраций данных средств;
  • с вориконазолом, ритонавиром, кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом – повышение плазменного содержания бозентана и частоты развития побочных эффектов;
  • с гормональными контрацептивами – снижение эффективности бозентана;
  • с циклоспорином – повышение плазменной концентрации бозентана;
  • с сиролимусом, такролимусом – повышение содержания бозентана в плазме, снижение концентраций такролимуса и сиролимуса;
  • с дигоксином, симвастатином – снижение концентраций перечисленных ЛС;
  • с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином – уменьшение эффективности бозентана;
  • с глибенкламидом – снижение содержания бозентана и глибенкламида.

5. Побочные действия

 Система кроветворения   часто – снижение гемоглобина, анемия; неизвестная частота – анемия либо снижение гемоглобина, когда есть необходимость в проведении гемотрансфузии; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
 Гепатобилиарная система  часто – ГЭРБ, понос; нечасто – повышенная активность трансаминаз печени, ассоциированная с желтухой и/или гепатитом; редко – недостаточность функции печени, цирроз.
 Иммунная система  часто – реакции гиперчувствительности (в т. ч. кожный зуд, дерматиты, высыпания); редко – отек ангионевротический и/или анафилактические реакции.
 ССС  часто – снижение АД, приливы к коже лица крови, ощущение сердцебиения.
 Кожа, ткани подкожные  часто – покраснение кожных покровов.
 Нервная система  чень часто – боли головные; часто – обмороки.
 Система пищеварения  часто – рвота, понос, тошнота, боли в животе.
 Общие расстройства  очень часто – задержка жидкости, отеки периферические.

Передозировка

Исследования показали, что самым распространенным признаком передозировки являются головные боли умеренной или легкой степени интенсивности. Также возможно появление рвоты, тошноты, головокружения, проблем со зрением, повышенного потоотделения.

Передозировка может вызвать сильное снижение АД и потребовать медикаментозной терапии. Гемодиализ не проводится.

6. Противопоказания

У препарата есть ряд противопоказаний, которые следует придерживаться во избежание побочных эффектов или передозировкиНе назначают Траклир при:

  • индивидуальной непереносимости бозентана или других составляющих медикамента;
  • исходном повышении активности трансаминаз печени больше, чем в 3 раза от ВГН;
  • параллельном применении циклоспорина;
  • нарушениях печеночной функции тяжелой и средней степени тяжести (от 7 баллов по Чайлд-Пью);
  • лечении детей младше 3 лет (в твердой лекарственной форме);
  • выраженной артериальной гипотензии;
  • лечении пациенток репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.

С осторожностью лекарство используют при ХОБЛ, артериальной гипотензии, ЛАГ I ФК, легких нарушениях печеночной функции (до 7 баллов по Чайлд-Пью). Влияние средства на заживление имеющихся дигитальных язв не установлено.

7. Особые указания

Повышение активности аминотрансфераз печени имеет дозозависимый характер, наблюдается на протяжении первых 4 месяцев лечения. Контролировать активность ферментов печени нужно до начала терапии, каждый месяц лечения, а также через 14 дней после каждого повышения дозы.

При увеличении активности АЛТ/АСТ проводят повторное исследование. Если результаты подтверждаются, суточная доза Траклира снижается. При повышении ферментов в 3-8 раз терапию прекращают.

Если ферменты повысились в 9 и более раз, возобновлять лечение запрещено. В остальных случаях решение о возобновлении терапии принимает доктор, отталкиваясь от результатов анализов.

При появлении ассоциированных клинических симптомов поражения печени (рвота, боли в животе, тошнота, повышенная температура тела, желтуха, апатия, чрезмерная усталость, гриппоподобные симптомы) лечение прекращают.

Решать, возможно ли дальнейшее использование препарата, должен врач (например, гепатолог). Через 3 дня и 14 дней с момента возобновления терапии проводится контроль активности аминотрансфераз.

Применение Траклира приводит к дозозависимому, умеренному, не прогрессирующему снижению Hb (нормализуется после 1-3 месяцев терапии). Определять Hb рекомендуется до лечения, ежемесячно на протяжении первых 4 месяцев, а затем каждые 3 месяца. Клинически значимое снижение Hb требует установления причин и проведения специфической терапии.

Женщинам детородного возраста лекарство назначают в том случае, если они используют надежные методы предохранения. Кроме того, пациентки должны ежемесячно делать тест на беременность.

Если на фоне лечения появились симптомы отека легких, необходимо учесть возможность наличия венно-окклюзионного заболевания.

Состояние людей с симптомами задержки жидкости нужно тщательно контролировать, особенно при наличии систолической дисфункции ЛЖ. В этом случае рекомендуется использовать мочегонные средства или увеличивать дозу уже применяющихся диуретиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Сведений о том, как Траклир влияет на сосредоточенность и скорость реакции, нет. Однако есть достоверная информация о том, что лекарство может вызывать головокружения. При появлении данного симптома пациент должен отказаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность, лактация

Беременным препарат не назначается Доклинические исследования установили репродуктивную токсичность бозентана (фетотоксическое, тератогенное действие).

Клинических исследований по использованию Траклира во время беременности проведено не было. Поэтому назначать лекарство беременным пациенткам запрещено.

Неизвестно, проникает ли бозентан в материнское молоко. Кормить грудью во время терапии не рекомендуется.

Применение в педиатрии

Противопоказанием к использованию Траклира является возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы).

Для детей, достигших 3 лет и страдающих легочной гипертензией, дозы подбирают на основании массы тела.

Безопасность и эффективность использования Траклира у людей младше 18 лет (профилактика язвенных поражений кожи при системной склеродермии) не изучены.

При нарушенной функции почек

Менять дозы при лечении пациентов с нарушенной функцией почек не обязательно. Также коррекция дозы не требуется при проведении диализа.

При нарушенной функции печени

Траклир запрещено принимать при нарушениях печеночной функции тяжелой, средней степени тяжести. При легких нарушениях почечной функции коррекция дозы не производится.

Условия продажи

Из аптек Траклир отпускается по рецепту.

8. Условия, сроки хранения

Хранят лекарство при температуре до 30°C включительно. Место, где находится препарат, должно быть защищено от детей. Срок годности медикамента составляет 3 года.

Препарат принимается при сердечной недостаточности, узнайте также, какие симптомы этого заболевания и как оказать первую помощь при проявление одного из симптома:
  1. Какие признаки сердечной недостаточности?
  2. Оказываем правильно первую помощь при сердечной недостаточности.

9. Цена

Стоит Траклир в России очень дорого. Упаковка препарата обходится в 150-200 тысяч рублей.

В Украине медикамент не продается.

10. Аналоги

Аналогами средства являются: Ревацио, Адемпас, Ситаксентан, Волибрис, Тезосентан.

11. Отзывы

Отзывы о препарате можно оставить под статьейОтзывы о Траклире встречаются нечасто, но практически все они – положительные.

При добавлении лекарства к стандартной схеме терапии (дигоксин, диуретики, антикоагулянты, БКК, кислородотерапия) происходит повышение переносимости физических нагрузок, снижение давления в легочной артерии, уменьшение признаков ЛАГ, снижение летальности.

Пациенты хвалят препарат за эффективность и ругают за сложность получения. По квоте Траклир выдается лишь единицам, что объясняется отсутствием финансирования.

Прочитать отзывы о Траклире можно в конце инструкции. Уже использовали данное средство? Расскажите о нем нашим читателям.

12. Итог:

  1. Траклир применяется при легочной артериальной гипертензии, а также для профилактики развития дигитальных язв.
  2. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.
  3. Назначается взрослым и детям, достигшим 3 лет, но с некоторыми ограничениями.
  4. Кормящим, беременным пациенткам не назначается. Также не применяется во время планирования беременности.
  5. Упаковка препарата может стоить более 200 тысяч рублей. Ежегодно государство выделяет определенную сумму денег для закупки Траклира и последующего лечения пациентов.
загрузка...


загрузка...

загрузка...
Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок: