Под бета-адреноблокаторами понимается группа лекарственных препаратов, широко применяющихся в кардиологии.
Активация β1-адренорецепторов ведет к увеличению силы и частоты сердечных сокращений, улучшению проводимости и автоматизма сердца, расширению коронарных артерий, усилению распада гликогена в печени, а также образованию энергии.
Возбуждение β2-адренорецепторов способствует расслаблению мускулатуры бронхов, стенок сосудов, усилению распада жира и выделения инсулина, снижению тонуса матки во время беременности.
Как раз таким препаратом и является Пиндолол. Инструкция по применению данного лекарства и отзывы о нем описаны в данной статье.
Содержание статьи: Скрыть |
|
Фармакологическое действие
Пиндолол обладает антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием. Блокирует бета2- и бета1-адренорецепторы, обладает мембраностабилизирующей, а также внутренней симпатомиметической активностью.
Снижает секрецию ренина, чувствительность к катехоламинам периферических тканей, тормозит центральную симпатическую импульсацию. Урежает ЧСС, снижает сАД, ОПСС, сердечный выброс, скорость спонтанного возбуждения эктопических и синусного водителей ритма.
Уменьшает потребление миокардом кислорода и работу сердца. При открытоугольной глаукоме снижает внутриглазное давление. Корректирует агрессивное поведение. На показатели обмена липидного не влияет. Развивается гипотензивный эффект спустя одну неделю и достигает максимума на протяжении 4-6 недель.
Полностью и быстро всасывается из ЖКТ (больше чем на 95%), биодоступность составляет 87%. Через час после приема достигается Cmax. Связывается на 40% с белками плазмы, сорбируется на эритроцитах.
Объем распределения составляет 2–3 л/кг. Может проникать сквозь гистогематические барьеры, включая плацентарный и ГЭБ, секретируется в материнское молоко. Время полувыведения варьируется от 3 до 4 часов (у пожилых людей – от 7 до 15, при нарушенной функции почек – от 3 до 11,5, при циррозе печени – от 2,5 до 3 часов).
Экскретируется в неизмененном виде с мочой (35–40%), а также в виде сульфатов и глюкуронидов (60–65%). У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения и период полувыведения определяются степенью нарушения почечной функции, т.к. при Cl креатинина менее 20 мл/мин. до 15% дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой.
В экспериментальных исследованиях препарат вводился кроликам и крысам в дозах, которые в 50 и 100 раз превышали максимальные рекомендуемые для человека. При этом признаков канцерогенности обнаружено не было. В дозе 10 мг/кг Пиндолол не влиял на репродуктивную функцию и показатели фертильности крыс. При дозах от 30 до 100 мг/кг повышает частоту пренатальной гибели плода и угнетает сперматогенез.
Показания к применению
Пиндолол назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, гиперкинетическом кардиальном синдроме, наджелудочковых аритмиях (тахисистолической форме мерцания предсердий, синусовой тахикардии, экстрасистолии), пролапсе митрального клапана, треморе (старческом, эссенциальном), кардиомиопатии гипертрофической.
Способ применения
Лечение пациентов с гипертонической болезнью начинают с одной таблетки (5 мг), принимаемой от двух до трех раз в сутки. По совету врача доза может быть постепенно увеличена до 45 мг в сутки, разделенных на три приема. Гипотензивный эффект выражен слабее, нежели при лечении пропранололом.
Допускается сочетание Пиндолола с прочими антигипертензивными (снижающими АД) лекарствами (в уменьшенных дозах) и салуретиками (мочегонными медикаментами, усиливающими выведение хлора и натрия).
При гипертонических кризах (резком и быстром подъеме артериального давления) пациентам с гипертонической болезнью второй и первой стадии вводят 1 мг препарата в 20 мл пятипроцентного раствора глюкозы.
Также препарат вводят внутривенно медленно (на протяжении пяти минут) в дозе 0,4 мг под контролем АД. При необходимости разрешается повторное введение по 1 мл (0,2 мг) спустя 15-20 мин.
Форма выпуска, состав
Пиндолол представляет собой порошок без запаха белого либо приближенного к белому цвета. Порошок хорошо растворяется в водных растворах кислот и органических растворителях.
Выпускается в виде таблеток замедленного действия, обычных таблеток, раствора для перорального применения и раствора для инъекций в ампулах.
Взаимодействие с другими препаратами
На фоне применения амиодарона, верапамила (особенно при введении в вену), дилтиазема и лекарств хинидинового ряда увеличивается риск развития гипотензии и нарушений всех сердечных функций.
Сочетанное применение с клонидином чревато нарушением регуляции АД, с фенотиазинами – усилением гипотензии, с адреномиметиками (эфедрин, норэпинефрин, псевдоэфедрин, амфетамины, эпинефрин, фенилэфрин) – развитием брадикардии и гипертензии, с НПВС – ослаблением гипотензивного эффекта, с резерпином – повышением вероятности AV блокады, с циметидином – увеличением плазменной концентрации.
Способствует торможению метаболизма лидокаина в печени, потенцированию действия недеполяризующих миорелаксантов, повышению уровня тиоридазина в крови.
Не может применяться совместно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае происходит взаимное ослабление эффектов.
Побочные действия
| Органы чувств, нервная система | беспокойство, бессонница, появление или увеличение числа странных сновидений, парестезии, депрессия, эмоциональная лабильность, изменение зрения, головокружение, нарушение ориентации в пространстве и времени, галлюцинации, утомляемость, ощущение дискомфорта в глазах, кратковременная амнезия. |
| Органы ЖКТ | тошнота, тромбоз мезентериальной артерии, диарея, ишемический колит, рвота. |
| Мочеполовая система | поллакиурия, импотенция, отеки. |
| Респираторная система | боль в груди, бронхо- и ларингоспазм, одышка, дистресс-синдром респираторный. |
| Опорно-двигательный аппарат | судороги мышечные, миалгия, артралгия. |
| Кровь (гемостаз, кроветворение), сосуды и сердце | меньше чем в 1% случаев – сердечная недостаточность, тахикардия, гипотензия, перемежающаяся хромота, агранулоцитоз, пурпура, сердцебиение, брадикардия, AV-блокада, синкопе, похолодание конечностей, тромбоцитопения. |
| Иные | эритематозные высыпания, обратимая алопеция, гипергидроз, увеличение массы тела, крапивница. |
Передозировка
Характеризуется гипотензией, бронхоспазмом, брадикардией, сердечной недостаточностью.
Лечится назначением адсорбентов, промыванием желудка, мониторингом жизненно важных функций, симптоматической терапией:
- при выраженной брадикардии назначается атропин;
- при гипотензии – вазопрессоры (эпинефрин и пр.) под контролем АД;
- при сердечной недостаточности – диуретики, сердечные гликозиды;
- при AV блокаде – стимуляция трансвенозная;
- при бронхоспазме – производные теофиллина либо изопротеренол.
Противопоказания
Пиндолол не применяют при бронхиальной астме, артериальной гипотензии, гиперчувствительности, хронической тяжелой сердечной недостаточности, AV-блокаде третьей и второй степени, легочном сердце, выраженной брадикардии, беременности, синдроме слабости узла синусного, грудном вскармливании.
Ограничения к применению включают сердечную недостаточность, нарушения функции почек и печени (включая перенесенные ранее), AV-блокаду первой степени, склонность к бронхоспазму, эмфизему легких, хронический бронхит, нарушения артериального кровообращения периферического, псориаз, гипогликемию, острый период инфаркта миокарда, сахарный диабет, депрессию, гипертиреоз, возраст детский (эффективность и безопасность назначения препарата детям не установлены).
При беременности
Медикамент при беременности противопоказан. На время терапии нужно прекратить кормление грудью.
Сроки и условия хранения
Пиндолол – лекарство из списка Б. Хранится в темном месте.
Цена
Препараты, содержащие в своем составе вещество пиндолол, в России можно приобрести в среднем за 300 рублей.
На сегодняшний день препарат в аптеках Украины не представлен.
Аналоги
Препараты аналогичного действия: Корзид, Пенбутолол, Надолол, Метипранолол, Калбета.
Синонимы: Блоклин, Дурапиндол, Пинадол, Пиндомекс, Приндолол, Вискен, Карвискен, Пенктоблок, Пинбетол, Пинлок.
Отзывы
Отзывы о препарате преимущественно носят положительный характер. Люди, проходившие курсовое лечение с применением Пиндолола, отмечают, что их состояние значительно улучшалось, исчезали головокружения и головные боли, улучшался сон, память и общее самочувствие, повышались физические и умственные возможности.
Небольшому числу пациентов препарат не подошел или вызвал ряд ощутимых побочных явлений, перекрывших терапевтическое действие.
Реальные отзывы о Пиндололе находятся в конце статьи. Оставьте собственный отзыв о применении медикамента, чтобы помочь остальным пользователям Сети.
Итог:
- При применении Пиндолола нужно учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии (изменение АД, тахикардия) и гипертиреоза (тахикардия).
Повышает продолжительность и тяжесть реакций анафилактических на аллергены.- Не следует назначать Пиндолол при феохромоцитоме без параллельного введения альфа-адреноблокаторов.
- На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно отсутствие эффекта от стандартных доз эпинефрина и усиление выраженности симптомов гиперчувствительности.
- При проведении тестов лабораторных возможно изменение показателей.
- Возможен ортостатический коллапс при сочетании с алкоголем.
- В ответ на применение йодсодержащих контрастных средств и общих анестетиков Пиндолол снижает сердечно-сосудистые компенсаторные реакции.
- За несколько суток перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии препарат должен быть отменен. Если такой возможности нет, следует выбирать анестетики с минимальным отрицательным инотропным действием.
- Прием лекарства прекращают постепенно на протяжении двух недель, что позволяет предотвратить развитие синдрома отмены. Заканчивать или прерывать терапию без консультации врача запрещено.
- С осторожностью применять лицам, профессии которых связаны повышенной концентрацией внимания, а также водителям автомобилей.
- Инструкция по применению Эдарби Кло: цена, аналоги, отзывы
- Для лечения стенокардии можно принимать таблетки Тромбитал. Подробнее о них рассказывается тут
- Диуретик от эссенциальной гипертензии Торасемид - https://upheart.org/lechenie/tabletki/torasemid-effektivnyj-diuretik.html
