Лерканидипин в лечении артериальной гипертонии

Лерканидипин (Леркамен) – лекарственное средство для снижения артериальной гипертензии, относится к группе антагонистов кальция третьего поколения.

Препарат отличается хорошей эффективностью в лечении гипертонической болезни, не имеет выраженных побочных эффектов и применяется один раз в сутки, за счет чего повышается приверженность пациентов к терапии.

Избирательность действия лерканидипина обеспечивает его небольшим количеством побочных эффектов. Антагонисты кальция на сегодняшний день являются препаратом выбора для лечения гипертонии.

Многочисленные исследования подтверждают его эффективность в составе комбинированной терапии.

Преимуществом лерканидипина является положительное влияние на сердце и другие органы, которые поражаются у больных с гипертонической болезнью. На фоне приема уменьшается гипертрофия левого желудочка, тем самым надолго сохраняя сердечную функцию нормальной.

Антагонисты кальция эффективно снижают сосудистое сопротивление в периферических артериях.

Лерканидипин, в отличие от других блокаторов кальциевых каналов (БКК), благотворно влияет на функцию почек. Препарат снижает внутриклубочковое давление, поэтому может назначаться пациентам с хронической почечной недастаточностью.

Показания к применению

Основное применение лерканидипина – снижение артериального давления. Его назначают больных с гипертонической болезнью, в том числе с тяжелыми формами, пожилым пациентам.

Имеются данные о повышении интеллектуальных и ментальных функций на фоне приема.

Способ применения

Начальная дозировка лерканидипина составляет 10 мг. Если целевые цифры при такой дозировке не достигаются, добавляют еще 10 мг. Дозу набирают медленно, в течение двух недель. Таблетку принимают 1 раз в день, предпочтительнее с утра, перед завтраком.

Пожилым пациентам можно принимать дозу в полном объеме, а при наличии патологии почек лучше отдать предпочтение дозировке 10 мг.

Препарат имеет хорошую биодоступность. Имеются сведения, что прием пищи, особенно жирной и калорийной, ускоряет скорость всасывания лерканидипина и чрезмерно увеличивает его концентрацию в крови.

Рекомендуют применять его перед едой, что делает его всасывание более контролируемым, действие мягким и сводит вероятность развития нежелательных эффектов к минимуму.

Концентрация вещества нарастает медленно, максимум ее достигается через 2-3 часа после приема. Разрушается и перерабатывается препарат в печени, где образуются неактивные метаболиты. Эти продукты выводятся через кишечник и почки.

Форма выпуска, состав

Лерканидипин выпускается в виде таблеток в оболочке по 10 и 20 мг. Основным действующим веществом является лерканидипина гидрохлорид. Это вещество относится к антагонистам кальция дигидропиридинового ряда.

В ходе испытаний подтвердилась наибольшая эффективность применения препарата в дозе 10 и 20 мг при гипертензии 1 и 2 степеней тяжести. Эффект держится в течение суток. Исследования подтвердили соответствие гипотензивного действия другим группам препратов.

БКК блокируют поступления ионов кальция по каналам через мембрану в мышечные клетки сосудов. Такие каналы находятся в сосудах, кардиомиоцитах, в поперечно-полосатой мышечной ткани. За счет этого мышечная оболочка расслабляется, расширяя сосуд и понижая сопротивления.

За счет снижения периферического сосудистого сопративления оказывается главный эффект лерканидипина – нормализация артериального давления.

Расширение сосудов происходит медленно, не вызывая рефлекторного учащения сердцебиения. Это обеспечивается выборочным действием лерканидипина, который более селективен к кальциевым каналом сосудов, и в меньшей степени – сердца.

Взаимодействие с другими препаратами

Другие гипотензивные средства (сартаны, диуретики) усиливают эффективность лерканидипина. При использовании вместе с метопрололом эффективность понижается на 50%, поэтому возникает необходимость коррекции дозы.

Мидазолам увеличивает биодоступность на 40%. При приеме с симвастатином возникают неблагоприятные эффекты, которые можно избежать, назначив статин вечером.

Совместный прием ларканидипина и циклоспорина увеличивает концентрацию обоих, поэтому нежелателен. Биодоступность препарата повышается при взаимодействии с мидазоламом и циметидином.

Также усиление гипотензивного действия возможно при одновременном употреблении сока грейпфрута и алкоголя (этанола). Изучалось взаимодействие лерканидипина и сердечных гликозидов (дигоксин).

У некоторых пациентов концентрация гликозида повышалась, чем объясняется необходимость контролирования таких больных для предотвращения возникновения интоксикации дигоксином.

Кроме того, он может спровоцировать развитие атрио-вентрикулярной блокады.

Следует осторожно совмещать прием лерканидипина и препаратов, которые содержат блокаторы или индукторы CY3A4, так как этот фермент обеспечивает метаболизм препарата в печени. Не рекомендуется единовременный прием с индукторами CY3A4.

Такими являются кетоконазол и некоторые антибиотики (эритромицин). Прием флуоксетина (ингибитор фермента) не оказал существенного взаимодействия.

Очень осторожно применять лерканидипин с антиаритмическими средствами: кордароном, амиодароном. При применении одновременно с наркозом может усилиться гипотония.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.

Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.

Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.

Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Противопоказания

Состояния, при которых нежелателен прием лерканидипина, связаны с влиянием на сердечную и почечную функцию, с тем, что метаболизируется препарат только в печени.

Нельзя применять препарат при следующих патологиях:

• аллергические реакции к компонентам;
• обструкция дуги аорты;
• кардиомиопатия в обструктивной форме;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенных шок и давление менее 90 мм.рт.ст;
• непереносимость лактозы, галактоземия;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• острый период инфаркта миокарда;
• возраст до 18 лет.

Беременность и лактация

Лерканидипин противопоказан беременным. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать препарат только в условиях эффективной контрацепции.

Предполагают, что препарат способен попасть в грудное молоко, поэтому он противопоказан кормящим. В ходе испытаний лерканидипина на кроликах отрицательного воздействия на плод не установлено.

Условия и сроки хранения

Использовать в течение 3 лет. Хранить при комнатной температуре.

Цена

Средняя стоимость в России за 10 мг, 28 штук: 380 рублей; 20 мг: 630 рублей.

Средняя стоимость в Украине за 10 мг, 28 штук: 140 гривен; 20 мг: 220 гривен.

Аналоги

Прямые: леркамен, занидип рекордати.

Блокаторы кальциевых каналов первого поколения: нифедипин, дилтиазем. Ко второму поколению относятся фелодипин, клентиазем, бенидипин, галлопамил, никардипин. Самыми современными антагонистами кальция являются представители третьего поколения: амлодипин, лацидипин.

Отзывы

В большинстве положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии. Многолетние гипертоники, попробовавшие большое количество гипотензивных препаратов, останавливаются на лерканидипине.

Пожилые пациенты замечают, что голова «просветлела» на фоне приема лекарства.

Больные говорят о хорошей переносимости лерканидипина, лишь некоторые предъявляли жалобы на слабость, заторможенность. Женщины жаловались на учащенное сердцебиение и необходимость купировать его другими лекарственными средствами.

Небольшое количество пациентов отмечали нарушения стула на фоне приема препарата, которые вскоре самостоятельно проходили.

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы