Антагонистами кальция или блокаторами «медленных» кальциевых каналов называют лекарственные вещества или препараты, тормозящие поступление ионов кальция в клетки по кальциевым каналам.
Антагонисты кальция активно применяются в лечении артериальной гипертензии, нарушений функции мозга, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, неврологических расстройств.
К числу таких препаратов относится и Нимотоп, активным компонентом которого является нимодипин. Медикамент предназначен для лечения взрослых людей.
Прием Нимотопа возможен только с разрешения доктора, т. к. без рецепта лекарство не продается.
Фармакологические свойства
Нимотоп оказывает противоишемическое и церебровазодилатирующее действие. Прием лекарства предотвращает поступление ионов Са2+ в клетки сосудов мозга, что приводит к снижению тонуса и устранению спазма сосудов. Действующее вещество расширяет артериолы мозга, благодаря высокоселективному действию на сосуды и улучшению местного кровотока в местах с недостаточным кровоснабжением.
Нимодипин показан при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Это единственное лекарство из группы БМКК, которое применяют при субарахноидальном кровоизлиянии для снижения смертности.
Препарат стабилизирует работу нервных клеток. Оказывает ноотропное действие (улучшает память и концентрацию внимания при нарушении мозговых функций). Результатом становится улучшение поведенческих реакций.
Показания к применению на нимотоп
Обе лекарственные формы применяют для профилактики, лечения ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов, при субарахноидальном кровоизлиянии из-за разрыва аневризмы (после в/в введения инфузионного раствора больного переводят на прием таблеток).
Дополнительным показанием к приему таблеток являются выраженные нарушения мозговой функции у людей преклонного возраста (эмоциональная неустойчивость, ухудшение памяти, сниженная концентрация внимания).
Способ приема препарата
Медикамент применяют внутрь и внутривенно. Порядок применения зависит от диагноза, состояния здоровья больного. Режим дозирования, кратность применения и продолжительность курса устанавливаются доктором.
Раствор вводят внутривенно, путем инфузии. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от времени еды. Их глотают целиком, запивают небольшим количеством воды. Принимать следующую таблетку можно, когда пройдет 4 часа после приема предыдущей.
Состав, форма выпуска
Выпускают в виде:
- Прозрачного, слегка желтоватого раствора.
- Круглых, двояковыпуклых таблеток с оболочкой желтого цвета. На одной стороне находится гравировка в форме креста, а на другой – SK. Если разделить таблетку на 2 части, внутри можно обнаружить однородную бело-желтую массу.
Активным компонентом Нимотопа является нимодипин.
Дополнительными компонентами таблетки являются: МКЦ, кросповидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон. Пленочная оболочка таблетки состоит из макрогола, титана диоксида, гипромеллозы, желтого железа оксида.
Вспомогательные компоненты раствора: этанол натрия цитрат, макрогол, вода для инъекций, лимонная безводная кислота.
Взаимодействие с другими препаратами
Для всех лекарственных форм
Нимодипин может снижать давление, если применять его с мочегонными препаратами ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, ингибиторами фосфодиэстеразы, альфа-метилдопой, прочими антагонистами кальция и альфа-адреноблокаторами.
Если в течение длительного времени применять нимодипин и антидепрессант нортриптилин, можно обнаружить незначительное снижение плазменной концентрации нимодипина. При этом содержание нортриптилина останется неизменным.
Для таблеток
Медикаменты, ингибирующие систему цитохрома Р450 3А4, способны повышать плазменное содержание нимодипина. В связи с этим требуется мониторинг АД и изменение дозы нимодипина. Такими препаратами являются:
- макролиды;
- азоловые антимикотики;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз;
- вальпроевая кислота;
- циметидин;
- антидепрессанты флуоксетин и нефазодон;
- дальфопристин, квинупристин.
Грейпфрутовый сок может подавлять окислительный метаболизм дигидропиридинов. Принимать Нимотоп с соком грейпфрута нельзя. Это может повысить содержания лекарства в плазме крови.
Биодоступность нимодипина снижают противоэпилептические средства, такие как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин. Применять их на фоне лечения Нимотопом запрещено.
Для раствора
Длительное использование нимодипина с флуоксетином чревато повышением плазменной концентрации нимодипина (примерно на 50%). При этом происходит значительное снижение концентрации флуоксетина без изменения содержания его активного метаболита.
Одновременное применение потенциально нефротоксичных средств (в т. ч. фуросемида, цефалоспоринов, аминогликозидов) может вызвать нарушение почечной функции.
Проводить подобную терапию нужно под тщательным контролем врача. Если обнаруживаются нарушения почечной функции, прием нимодипина прекращают.
Одновременное введение нимодипина и зидовудина в вену обеспечивает значительное увеличение AUC зидовудина, снижение его клиренса и объема Vd.
В инфузионном растворе Нимотопа содержится спирт, поэтому нужно учитывать возможное взаимодействие этанола с другими медикаментами.
Побочные действия
Лечение может приводить к развитию побочных реакций.
| Аллергические проявления | сыпь, кожный зуд. |
| ЖКТ | изменение аппетита, диарея, диспептические расстройства, сухость во рту, тошнота; редко – илеус. |
| Система кроветворения | тромбоцитопения. |
| Нервная система | боль головная, при употреблении таблеток – головокружения. |
| ССС | брадикардия, повышение потливости, сильно сниженное АД (особенно при повышенных начальных значениях), чувство жара в голове, тахикардия, покраснение лица из-за приливов крови, усугубление либо развитие ишемии миокарда и имеющейся сердечной недостаточности. |
| Лабораторные показатели | повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и активности трансаминаз, нарушение почечной функции с повышением креатинина в плазме и/или концентрации мочевины. |
| Реакции местные | флебит (при введении препарата в вены периферические без сопутствующего раствора). |
Передозировка
Острая передозировка может сопровождаться брадикардией, тахикардией, сильным снижением давления. Поэтому употреблять лекарство нужно по схеме, составленной врачом.
Если пациент обнаружил у себя вышеперечисленные симптомы, он должен сразу прекратить прием ЛС. Мероприятия по оказанию первой помощи зависят от симптомов передозировки.
Людям с пониженным артериальным давлением внутривенно вводят норэпинефрин либо допамин. Специфических антидотов нимодипина не обнаружено, поэтому другие побочные эффекты устраняются с помощью симптоматической терапии.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания
Для таблеток:
- тяжелые нарушения печеночной функции (в т. ч. цирроз печени);
- лечение несовершеннолетних лиц;
- период кормления грудью;
- беременность;
- индивидуальная непереносимость компонентов Нимотопа;
- параллельное применение рифампицина либо противоэпилептических средств (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин).
Для раствора: индивидуальная непереносимость.
Относительные противопоказания
Для всех лекарственных форм:
- нестабильная стенокардия;
- артериальная гипотензия;
- первые 4 недели после перенесенного острого инфаркта миокарда (требуется соотнести потенциальный риск с преимуществами).
Для таблеток:
- пожилые люди с тяжелой сердечной недостаточностью, применяющие Нимотоп для лечения нарушенных мозговых функций (требуется проведение регулярных обследований);
- пожилые люди с тяжелыми нарушениями почечной функции, сочетанной патологией.
Для раствора:
- ишемия миокарда;
- повышенное внутричерепное давление;
- брадикардия выраженная;
- сердечная недостаточность выраженная;
- алкоголизм;
- периоды вынашивания ребенка, кормления грудью;
- эпилепсия;
- недостаточность печени и почек;
- заболевания печени;
- отек головного мозга генерализованный.
Особые указания
Влияние на способность к управлению механизмами, транспортом
Во время терапии могут возникать головокружения. Этот побочный эффект способен помешать человеку управлять механизмами и транспортными средствами. При использовании инфузионного раствора данный фактор, как правило, не имеет значения.
Беременность и лактация
Использовать раствор во время беременности можно, предварительно оценив ожидаемые преимущества и факторы риска. Также требуется изучить клиническую картину болезни.
Применение в педиатрии
Для лечения подростков и детей Нимотоп не подходит.
При нарушенной функции почек, печени
Таблетки не назначают людям с тяжелыми нарушениями печеночной функции. При других проблемах с почками и печенью лекарство применяют с осторожностью.
Условия продажи
Для покупки Нимотопа нужен рецепт.
Условия, срок хранения
Место, где хранится Нимотоп, должно быть темным и прохладным. Температура воздуха не должна подниматься выше +30 градусов. В противном случае лекарство испортится раньше, чем окончится срок годности.
Если условия хранения соблюдаются, лекарство можно использовать до 4 лет со дня выпуска.
Цена
В России таблетки стоят около 1000 рублей, раствор – около 4000 рублей.
В Украине таблетки обходятся в 1500 гривен, а раствор – в 3000 гривен.
Аналоги
Аналогами лекарства по активному компоненту и форме выпуска являются такие препараты, как Бреинал, Нимодипин, Дилцерен, Нимопин.
Отзывы
Отзывы оставляют пациенты, применявшие Нимотоп после инсультов, при мигрени и спазмах сосудов.
Все они подтверждают высокую эффективность лекарства. Побочные реакции встречаются редко. К наиболее распространенным относят сниженное АД, покраснение кожи лица и чувство жара.
Узнать, что думают о Нимотопе реальные люди, можно в конце данной инструкции.
Поделитесь своим отзывом о таблетках или растворе, если вам приходилось иметь дело с данным лекарством.
Итог:
- Нимотоп является БМКК. Применяется при ишемических неврологических расстройствах и нарушениях мозговой деятельности.
- Выпускается в виде раствора для в/в введения и в виде таблеток.
- Назначается только взрослым пациентам.
- Для лечения кормящих, беременных женщин не используется.
Тест. Какой у вас уровень тревожности?
Повышенный уровень тревожности может привести к проблемам с сердцем и повышением давления, узнайте какой уровень тревожности у Вас пройдя простой тест.
